GABA于1883年作为一种化学物质被合成，1950年弗洛瑞(Florey)和罗伯特(Robert) 在哺乳类动物脑萃取液中首次发现GABA，在人体内，脑组织中的GABA含量最高，大约为0.1 - 0.6 mg /克组织。1979年发现人体消化道内也可作为神经传导物质，在人体组织内的存在也被证实。2001年，日本最早批准GABA作为食品使用，在台湾于2005年被批准作为食品使用。2009年9月27日，中华人民共和国卫生部2009年第12号公告批准GABA为新资源食品。目前此产品在美国和加拿大等发达国家广泛应用于食品、功能食品、膳食补充剂和化妆品中。